Unterschied Monoprost und Catiolanze

Sehr interessante Frage - das Ergebnis interessiert mich auch!

Über die Suchmaschinen konnte ich leider keine relevanten Infos gewinnen.

Gruß von Katzenstube

Beide Augentropfen enthalten den Wirkstoff Latanoprost in der gleichen Konzentration.

Monoprost ist eine wässrige Lösung von Latanoprost, die keinen Konservierungsstoff enthält. Die AT enthalten als Hilfsstoff u.a. Macrogol-40-glycerolhydroxystearat, ein nichtionischer Emulgator, der den Wirkstoff in Lösung hält.

Catiolanze ist eine Emulsion mit einer Ölphase aus einem Triglycerid, vermutlich einem gereinigten Pflanzenöl, bei der der Wirkstoff in der Ölphase gelöst vorliegt. Die Emulsion wird durch den kationischen Emulgator Cetyalkoniumchlorid (Benzylhexadecyldimethylammoniumchlorid) stabilisiert.

Cetyalkoniumchlorid unterscheidet sich von dem Konservierungsstoff Benzalkoniumchlorid nur dadurch, dass der Alkylrest im Molekül eine einheitliche Kettenlänge von 16 Kohlenstoffatomen hat, während Benzalkoniumchlorid Alkylreste mit Kettenlängen von typischerweise 12 bis 18 Kohlenstoffatomen enthält. Wegen der sehr ähnlichen chemischen Struktur hat Cetyalkoniumchlorid wahrscheinlich bei Langzeitanwendung die gleichen nachteiligen Auswirkungen auf das Auge wie Benzalkoniumchlorid.

Zitat von MKeppler

kennt jemand den Unterschied zwischen Monoprost und Catiolanze, bzw. was davon besser verträglich ist.

Evtl. Vor- und Nachteile.

Hallo Markus,

Catiolanze und Monoprost haben als Wirkstoff Latanoprost, beide sind konservierungsmittelfrei.

Catiolanze kann Kindern ab 4 Jahren gegeben werden, Monoprost soll erst ab 18. Lebensjahr verordnet werden (laut Fachinformationen zu diesen Medikamenten).

Catiolanze hat einen pH Wert von 4,5 bis 5,5

Monoprost hat einen pH Wert von 6,5 bis 7,5

Das kann Unterschiede in der Wirkung und Verträglichkeit haben, alkalische Werte sind besser verträglich als saure.

Catiolanze ist eine Emulsion aus wärigem Anteil und Lipidanteil. Diese Anteile werden über das Emulgierungsmittel Cetalkoniumchlorid verknüpft.

Diese Verknüpfung erfolgt in einem molaren Verhältnis, d. h,, daß ein Mol Latanoprost und und 1 Mol Lipid über ein Mol Cetalkoniumchlorid verbunden werden, das kann genau berechnet werden und es kommen daher keine freien Moleküle von Cetalkoniumchlorid in dem Präparat vor.

So hat es mir mal die Firma Santen in einer schriftlichen Anfrage für Ikervis mitgeteilt, das ist auch eine mit Cetalkomniumchlorid vermittelte Emulsion.

Insofern würde ich nicht von einer vergleichbaren schädigenden Nebenwirkung von Catalkoniumchlorid wir dem Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid ausgehen, welches direkt zur Konservierung eingesetzt wird.

Santen hat die Wirksamkeit von Catiolanze gegen konserviertes Latanoprost getestet.

Sie schreiben in der Fachinforamation:

Wirksamkeit: Der primäre Endpunkt wurde erreicht, da die Nichtunterlegenheit von Catiolanze gegen über konserviertem Latanoprost 0,005 % Lösung in Woche 12 nachgewiesen wurde (siehe Tabelle 1). Die LSM-Behandlungsdif ferenz zwischen der Catiolanze-Gruppe und der Gruppe mit der konservierten Latano prost-Lösung zu den Spitze

Das heißt, Catiolanze wirkt genauso gut wie konserviertes Latanoprost.

Bekanntermaßen ist nicht konserviertes Latanoprost aber etwas weniger wirksam als konserviertes Latanoprost.

Insofern könnte man von Catiolanze eine bessere Wirksamkeit erwarten als von Monoprost.

Wir immer, muß man das im Einzelfall ausprobieren.

Gruß Malve

Für alle, die es genauer wissen wollen, hier Links zu zwei Publikationen der Firma Novagalipharm, die die kationischen Emulsionen für Augentropfen entwickelt und patentiert hat und in den Publikationen die Emulsionen mit Lösungen von Benzalkoniumchlorid vergleicht:

Benefits of cetalkonium chloride cationic oil-in-water nanoemulsions for topical ophthalmic drug delivery

Topical ocular administration is the most convenient route of administration of drugs for the treatment of eye diseases. However, the bioavailability of drugs…

pmc.ncbi.nlm.nih.gov

Reduction of quaternary ammonium-induced ocular surface toxicity by emulsions: an in vivo study in rabbits

To evaluate and compare the toxicological profiles of two quaternary ammonium compounds (QAC), benzalkonium chloride (BAK), and cetalkonium chloride (CKC), in…

pmc.ncbi.nlm.nih.gov

Da die beiden Publikationen keine Angaben zu den Ölanteilen der Emulsionen enthalten, habe ich außerdem eine Patentanmeldung zu diesen Emulsionen herausgesucht, aus deren Beispielen ersichtlich ist, dass die Emulsionen typischerweise ca. 1 Gew.-% Ölphase enthalten:
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2008026991A1&KC=A1&FT=D&ND=3&date=20080131&DB=&locale=de_EP

Für eine Emulsion mit 1 Gew.-% Triglyceridöl mittlerer Kettenlänge und 0,002 Gew.-% Cetylalkoniumchlorid ergibt sich auch bei Berücksichtigung der unterschiedlichen Molekulargewichte der Komponenten ein molares Verhältnis von Triglyceridöl zu Cetylalkoniumchlorid von mehr als 100. Die Auskunft, die Malve von der Firma Santen zur Zusammensetzung der Emulsion erhalten hat, ist demnach offensichtlich nicht korrekt.

Der Gehalt an Cetylalkoniumchlorid ist in den Emulsionen mit 0,002 Gew.-% deutlich niedriger als der zur Konservierung von Augentropfen verwendete Gehalt an Benzalkoniumchlorid (0,01 bzw. 0,015 Gew.-% in AT die ich verwende bzw. verwendet habe).

Bei der Beurteilung der Ergebnisse, die in den beiden Publikationen beschrieben sind, sind aus meiner Sicht folgende Punkte zu beachten:

1) Die in der zweiten Publikation beschriebenen Versuche ermitteln die akute toxische Wirkung der Formulierungen. Dabei wurden jeweils 15 Tropfen der Formulierung in ein Kaninchenauge gegeben, d.h. 15-mal mehr als bei einer Anwendung von Augentropfen. Der Gehalt an Benzalkoniumchlorid war in den getesteten Formulierungen außerdem 10-fach höher als der Gehalt an Cetylalkoniumchlorid.

2) Was die Versuche klar belegen, ist eine geringere akut schädigende Wirkung von Emulsionen im Vergleich zu Lösungen. Wegen der in allen Versuchen um den Faktor 10 höheren Konzentration an Benzalkoniumchlorid gegenüber Cetylalkoniumchlorid lässt sich aus den Versuchen aber nicht ableiten, ob Cetylalkoniumchlorid bei gleicher Menge weniger oder ebenso stark schädigend wirkt als Benzalkoniumchlorid.

3) Die in konservierten Augentropfen enthaltene Menge an Benzalkoniumchlorid hat in der Regel keine akut schädigende Wirkung auf das Auge. Problematisch ist die chronische Schädigung bei Anwendung über mehrere Jahre. Die Versuche in den beiden Publikationen erlauben keine Aussagen zu solchen chronischen Schädigungen.

4) Als Argument für die Unbedenklichkeit der Cetylalkoniumchlorid enthaltenden Emulsionen wird angeführt, dass nur der in der wässrigen Phase einer Emulsion vorliegende Anteil des kationischen Tensids eine antimikrobielle Wirkung hat und dass dieser Anteil bei Cetylalkoniumchlorid enthaltenden Emulsionen besonders niedrig ist. Die beiden dazu zitierten Veröffentlichungen betreffen allerdings keine Anwendung am Auge und können deshalb nicht belegen, dass Formulierungen mit geringerer antimikrobieller Wirkung auch immer weniger Augen schädigend sind.

5) Die erste Publikation von Novagalipharm führt explizit an, dass durch elektrostatische Anziehung zwischen den Emulsionstropfen und der Hornhautoberfläche der Übergang eines Wirkstoffs aus der Ölphase der Emulsion in die Hornhaut gesteigert wird. Ob das auch für das an der Oberfläche des Emulsionstropfen befindliche Cetylalkoniumchlorid gilt (oder nicht) wurde allerdings nicht untersucht und kann deshalb nicht ausgeschlossen werden. Die Aufnahme von Cetylalkoniumchlorid ins Auge kann deshalb bei der Emulsion höher sein als bei einer Lösung, die den gleichen Gehalt an Cetylalkoniumchlorid hat wie die wässrige Phase der Emulsion.